日前,云南大學化學科學與工程學院/自然資源藥物化學教育部重點實驗室邵志會教授課題組在手性催化與手性天然產(chǎn)物/手性藥物合成研究領(lǐng)域取得新進展。2月11日,研究成果在線發(fā)表于化學領(lǐng)域國際頂級期刊(Angew. Chem. Int. Ed.,影響因子12.102,DOI: 10.1002/anie.201901511),該工作由碩博連讀博士研究生李龍和碩士研究生羅鵬飛共同完成,邵志會教授為通訊作者。這是邵志會課題組第5次在該期刊發(fā)表論文。
過渡金屬催化的環(huán)加成反應因其在有機化學、藥物化學以及材料化學中的重要性而受到廣泛關(guān)注。大多數(shù)反應通過金屬偶極型中間體進行,涉及一個親電中心和一個親核中心,而基于非偶極型中間體的環(huán)加成反應則相對少見,仍然是該領(lǐng)域亟待解決的重要科學問題。
最近,該課題組通過發(fā)展2,3-聯(lián)烯醇酯作為一類新型的1,4-雙親電試劑和四碳單元,首次實現(xiàn)了鈀催化的不對稱[4 + 1]環(huán)加成反應,為手性環(huán)戊烯的構(gòu)建提供了一種新方法。同時,通過調(diào)控鈀催化劑的配體,發(fā)展了[4 + 3]環(huán)加成/交叉偶聯(lián)反應新模式,為官能團化七元氧雜環(huán)的合成提供了一種新途徑。
此外,對新合成的化合物還進行了體外抗腫瘤活性測試,發(fā)現(xiàn)了新的有效抑制人胃癌細胞和宮頸癌細胞分子。
該項工作得到了國家自然科學基金,教育部長江學者與創(chuàng)新團隊發(fā)展計劃,云南省高校科技創(chuàng)新團隊計劃,云南省科技廳—云南大學聯(lián)合基金重點項目和云南省“云嶺學者”計劃的支持。(通訊員:李哲)